Fino al tardo Medioevo la farmacia fu parte integrante della medicina. Le basi della farmacia moderna risalgono al Rinascimento. La scoperta dell'America, nel 1492, aumentò sensibilmente il numero delle specie vegetali conosciute, contribuendo così a dare impulso allo studio farmacologico delle piante.

Durante il Rinascimento si svilupparono anche le ricerche sui rimedi di natura inorganica e mineralogica, soprattutto per merito dello svizzero Paracelso. Nacque così la iatrochimica, primo esempio di chimica farmaceutica.

Durante il Seicento il maggior sostenitore dell'uso di rimedi chimici in medicina fu il francese Nicolas Lémery. Ma soltanto nel Settecento la farmacia, grazie all'opera di un altro studioso francese, Antoine Baumé, iniziò ad assumere le caratteristiche di scienza autonoma, emancipandosi dalla medicina e dalla chimica.

Nella seconda metà del Settecento nasceva infatti la farmacologia sperimentale, che poneva come principio metodologico fondamentale la necessità della sperimentazione sistematica, sia in vitro, sia sugli organismi viventi. Questo approccio diretto consentì ai farmacisti di allargare rapidamente le proprie conoscenze e, quindi, di sistematizzare sempre più accuratamente la preparazione dei rimedi.